Нестероїдні протизапальні препарати

У цій статті ви дізнаєтеся:
Запалення – процес, супроводжуючий в тій чи іншій мірі практично всі патології органів і систем. Група нестероїдних протизапальних препаратів успішно бореться із запаленням, знімає біль і приносить полегшення страждань.

Ця широка категорія лікарських засобів, об’єднана скороченим терміном НПЗЗ, займає перше місце по частоті лікарських призначень серед різних запальних захворювань, які супроводжуються больовими відчуттями.

Популярність НПЗЗ з’ясовна:

  • препарати швидко купируют біль, мають жарознижувальну та протизапальну дію;
  • сучасні засоби доступні в різних лікарських формах: їх зручно застосовувати у вигляді мазей, гелів, спреїв, ін’єкцій, капсул або свічок;
  • багато ліків цієї групи можна придбати без рецепта.

Незважаючи на доступність і загальну популярність, НПЗЗ – це зовсім не безпечна група препаратів. Безконтрольний прийом і самостійне їх призначення пацієнтами може завдати організму більше шкоди, ніж користі. Призначати ліки повинен лікар!

Класифікація НПЗЗ

Група нестероїдних протизапальних засобів дуже обширна і включає в себе безліч препаратів, різноманітних за хімічною будовою та механізмом дії.

Вивчення даної групи почалося ще в першій половині минулого століття. Самим першим її представником є ацетилсаліцилова кислота, діюча речовина якого – саліцилін, було виділено в 1827 році з кори верби. Через 30 років вчені навчилися синтезувати даний препарат і її натрієву сіль – той самий аспірин, який займає свою нішу на аптечних прилавках.

В даний час в клінічній медицині використовується більше 1000 найменувань лікарських препаратів, створених на основі НПЗЗ.

Можна виділити наступні напрями в класифікації даних лікарських засобів:

За хімічною будовою

НПЗЗ можуть бути похідними:

  • карбонових кислот (саліцилової – Аспірин; оцтової – Індометацин, Диклофенак, Кеторолак; пропіонової – Ібупрофен, Напроксен; нікотинової – нифлумовая кислота);
  • пирозалонов (Фенілбутазон);
  • оксикамів (Піроксикам, Мелоксикам);
  • коксибов (Целококсиб, Рофекоксиб);
  • сульфонанилидов (Німесулід);
  • алканонов (Набуметон).

По вираженості боротьби із запаленням

Найважливішим клінічним ефектом цієї групи препаратів є протизапальний, тому важливою класифікацією НПЗЗ є та, яка враховує силу даного ефекту. Всі лікарські засоби, що відносяться до даної групи підрозділяються на які володіють:

  • виражену протизапальну дію (Аспірин, Індометацин, Диклофенак, Ацеклофенак, Німесулід, Мелоксикам);
  • слабкою протизапальною дією або ненаркотичні анальгетики (Метамізол (Анальгін), Парацетамол, Кеторолак).

По інгібуванню ЦОГ

ЦОГ або циклооксигеназу – це фермент, відповідальний за каскад перетворень, сприяють продукції медіаторів запалення (простогландинов, гістаміну, лейкотрієнів). Дані речовини підтримують і підсилюють запальний процес, підвищують проникність тканин. Існує два різновиди ферменту: ЦОГ-1 та ЦОГ-2. ЦОГ-1 – «хороший» фермент, що сприяє виробленню простогландинов, що захищають слизову оболонку ШКТ. ЦОГ -2 – фермент, що сприяє синтезу медіаторів запалення. В залежності від того, який різновид блокує ЦОГ препарат, виділяють:

  • неселективні інгібітори ЦОГ (Бутадіон, Анальгін, Індометацин, Диклофенак, Ібупрофен, Напроксен, Кеторолак).

Блокують як ЦОГ-2, за рахунок чого знімають запалення, так і ЦОГ-1 – результатом тривалого прийому стають небажані побічні ефекти з боку органів ШКТ;

  • селективні інгібітори ЦОГ-2 (Мелоксикам, Німесулід, Целекоксиб, Этодолак).

Вибірково блокують лише фермент ЦОГ-2, при цьому зменшують синтез простогландинов, але не надають гастротоксического дії.

За останніми дослідженнями виділяють ще третю різновид ферменту – ЦОГ-3, яка міститься в корі головного мозку і цереброспінальній рідині. Вибірково впливає на цей ізомер ферменту препарат ацетамінофен (ацеклофенак).

Механізм дії та ефекти

Основний механізм дії цієї групи препаратів полягає в інгібуванні ферменту циклооксигенази.

Протизапальну дію

Запалення підтримується і розвивається при утворенні специфічних речовин: простагландинів, брадикініну, лейкотрієни. При запальному процесі з арахідонової кислоти за участю ЦОГ-2, утворюються простагландини.

НПЗЗ блокують вироблення цього ферменту, відповідно медіатори – простагландини не утворюються, розвивається протизапальний ефект від прийому препарату.

Крім ЦОГ-2, НПЗЗ можуть блокувати і ЦОГ-1 ,яка теж бере участь у синтезі простогландинов, але необхідних для відновлення цілісності слизової ШКТ. Якщо препарат блокує обидва різновиди ферменту, він може чинити негативний вплив на ШКТ.

За рахунок зменшення синтезу простагландинів, зменшується набряк і інфільтрація в осередку запалення.

НПЗЗ, потрапляючи в організм, сприяє тому, що ще один запальний медіатор – брадикінін стає не здатним взаємодіяти з клітинами , а це сприяє нормалізації мікроциркуляції, звуження капілярів, що надає позитивний ефект на купірування запалення.

Під впливом цієї групи препаратів зменшується вироблення гістаміну і серотоніну – біологічно активних речовин, які погіршують запальні зміни в організмі і сприяють їх прогресування.

НПЗЗ пригнічують перекисне окиснення у мембранах клітин, а як відомо, вільні радикали є потужним чинником, що підтримують запалення. Пригнічення перекисного окислення – один із напрямків у протизапальній ефект НПЗЗ.

Читайте також:  Деформуючий артроз (ДОА): що таке і як це лікувати ?

Аналгезуючу дію

Знеболюючий ефект при прийомі НПЗЗ досягається за рахунок здатності лікарських засобів даної групи проникати в ЦНС, пригнічувати там активність центрів больової чутливості.

При запальному процесі велике скупчення простагландинів викликає гіпералгезію – підвищення чутливості до болю. Оскільки НПЗЗ сприяють зменшенню вироблення цих медіаторів, то больовий поріг у пацієнта автоматично зростає: при припинення синтезу простагландинів пацієнт відчуває біль менш гостро.

Серед усіх НПЗЗ є окрема група препаратів, яка має невираженим протизапальною дією, але зате сильним знеболюючим – це ненаркотичні анальгетики: Кеторолак, Метамізол (Анальгін), Парацетамол. Вони здатні усунути:

  • головні, зубні, суглобові, м’язові, менструальний біль, больові відчуття при невритах;
  • болі переважно запального характеру.

На відміну від наркотичних знеболюючих препаратів, НПЗЗ не впливають на опиодные рецептори, а значить:

  • не викликають лікарської залежності;
  • не пригнічують дихальний і кашльовий центри;
  • не призводять до запорів при частому вживанні.

Жарознижувальна дія

НПЗЗ чинять інгібуючу, гальмівну дію на вироблення речовин у ЦНС, які збуджують центр терморегуляції в гіпоталамусі – простагландинів Е1, інтерлейкінів-11. Препарати гальмують передачу збудження в ядрах гіпоталамуса, відбувається зменшення теплоутворення – підвищена температура тіла нормалізується.

Ефект від лікарських засобів настає тільки при високій температурі тіла, НПЗЗ не надають дії при нормальному рівні температури.

Антитромботична дія

Найбільш виражений цей ефект у ацетилсаліцилової кислоти (аспірину). Препарат здатний гальмувати агрегацію (злипання) тромбоцитів. Він широко застосовується в кардіології як антиагрегант – засіб, що перешкоджає формуванню тромбів, призначається для їх профілактики при захворюваннях серця.

Показання до застосування

Навряд чи інша група яких-небудь лікарських засобів може «похвалитися» таким широким переліком показань до застосування, які мають НПЗЗ. Саме різноманітність клінічних випадків і захворювань, при яких ліків надають належний ефект, робить НПЗЗ одними з найбільш часто рекомендованих лікарями препаратів.

Показаннями до призначення НПЗЗ є:

  • ревматологічні захворювання, подагричний і псоріатичний артрит;
  • невралгії, радикуліт з корінцевим синдромом (болями в попереку, віддають у ногу);
  • інші захворювання опорно-рухового апарату: остеоартроз, тендовагініти, міозити, травматичні пошкодження;
  • ниркова та печінкова коліка (як правило, показано поєднання зі спазмолітиками);
  • лихоманка вище 38.5⁰С;
  • больовий синдром запального характеру;
  • болі при менструації;
  • антиагрегантна терапія (аспірин);
  • біль у післяопераційному періоді.

Оскільки болю запального характеру супроводжують до 70% всіх захворювань, стає очевидним, наскільки широкий спектр призначення у даної групи лікарських засобів.

НПЗЗ є препаратами вибору для полегшення і купірування гострого болю при суглобовій патології різного походження, неврологічних корінцевих синдромах – люмбалгії, ішіасі. Слід розуміти, що на причину хвороби НПЗЗ не впливає, а лише знімає гострий біль. При остеоартрозах препарати роблять тільки симптоматичну дію, не запобігаючи розвиток деформації суглобів.

При онкологічних захворюваннях лікарі можуть рекомендувати НПЗЗ в комбінації з опіоїдними анальгетиками, щоб зменшити дозування останніх, а також для забезпечення більш вираженого і тривалого знеболюючого ефекту.

НПЗЗ призначають при хворобливих менструаціях, обумовлених підвищеним тонусом матки через гіперпродукції простагландину-F2a. Препарати призначають при першій появі болів спочатку або напередодні місячних курсом до 3-х днів.

Дана група лікарських засобів є зовсім небезобидной і володіє побічними ефектами і небажаними реакціями, тому призначати препарати НПЗЗ повинен лікар. Безконтрольний прийом і самолікування може загрожувати розвитком ускладнень і небажаними побічними ефектами.

Багато пацієнтів задаються питанням: яке НПЗЗ найбільш ефективне, краще усуває біль? Однозначної відповіді на це питання дати не можна, оскільки НПЗЗ слід підбирати для лікування запального захворювання у кожного пацієнта індивідуально. Вибір препарату повинен проводитися лікарем, і визначається його ефективністю, переносимістю побічних ефектів. Немає кращого НПЗЗ для всіх пацієнтів, але є краще НПЗЗ для кожного окремого пацієнта!

Побічні ефекти і протипоказання

З боку багатьох органів і систем НПЗЗ можуть викликати небажані ефекти і реакції, особливо при частому і безконтрольному прийомі.

Порушення ШКТ

Найбільш характерний побічний ефект для неселективних НПЗЗ. У 40% всіх пацієнтів, які отримують НПЗЗ, відзначаються розлади травлення, у 10-15% — ерозії та виразкові зміни слизової ШКТ, у 2-5% — кровотечі і прориву.

Найбільш гастротоксичными є Аспірин, Індометацин, Напроксен.

Нефротоксичність

Друга за частотою зустрічальності група небажаних реакцій, яка виникає на тлі прийому лікарських засобів. Спочатку можуть розвиватися функціональні зміни в роботі нирок. Потім, при тривалому прийомі (від 4 місяців до півроку) розвивається органічна патологія з формуванням ниркової недостатності.

Зниження згортання крові

Цей ефект частіше проявляється у пацієнтів, які вже приймають непрямі антикоагулянти (Гепарин, Варфарин), або мають проблеми з печінкою. Низька згортання може призводити до спонтанних кровотеч.

Порушення в роботі печінки

Ураження печінки можуть виникати від будь-яких НПЗЗ особливо на тлі прийом алкоголю навіть у невеликих дозах. При тривалому (більше місяця) на прийомі Диклофенаку, Фенилбутазона, Сулиндака може розвиватися токсичний гепатит з жовтяницею.

Порушення з боку серцево-судинної та кровотворної системи

Зміни у формулі крові з виникненням анемії, тромбоцитопенії розвиваються найбільш часто при прийомі Анальгіну, Індометацину, Ацетилсаліцилової кислоти. Якщо не пошкоджуються ростки кровотворення кісткового мозку, через 2 тижні після відміни препаратів, картина периферичної крові нормалізується і патологічні зміни зникають.

Читайте також:  Дієта при артрозі суглобів: 5 корисних і 5 шкідливих продуктів

У пацієнтів, які мають в анамнезі артеріальну гіпертензію або ризики виникнення ІХС, при тривалому прийомі НПЗЗ цифри артеріального тиску можуть «підростати» — розвивається дестабілізація АГ, також при прийомі як неселективних, так і селективних протизапальних препаратів існує ймовірність збільшення ризику розвитку інфаркту міокарда.

Алергічні реакції

При індивідуальній непереносимості препарату, а також у осіб зі схильністю до гіперергічним реакцій (що страждають бронхіальною астмою алергічного походження, поліноз) можуть спостерігатися різні прояви алергії на НПЗЗ – від кропив’янки до анафілаксії.

Алергічні прояви становлять від 12 до 14% усіх побічних реакцій на дану групу препаратів і частіше зустрічаються при прийомі Фенилбутазона, Анальгіну, Амідопірину. Але можуть спостерігатися на абсолютно будь-представник групи.

Алергія може проявлятися зудять висипами, набряком шкірних покривів і слизових, алергічними ринітами, конъюнкитивами, кропив’янкою. Набряк Квінке та анафілактичний шок становить до 0,05% серед всіх ускладнень. При прийомі ібупрофену іноді може виникати випадання волосся аж до облисіння.

Небажані ефекти при вагітності

Деякі НПЗЗ мають тератогенну дію на плід: прийом аспірину в першому триместрі може призводити до розщеплення верхнього неба у плода. В останні тижні вагітності НПЗЗ гальмує настання пологової діяльності. Через пригнічення синтезу простагландинів знижується рухова активність матки.

Оптимального НПЗЗ без побічних ефектів не існує. Менш виражені гастротоксические реакції у селективних НПЗП (Мелоксикам, Німесулід, Ацеклофенак). Але для кожного пацієнта слід індивідуально підбирати препарат ,з урахуванням супутніх захворювань і переносимості.

Пам’ятка при прийомі НПЗЗ. Що повинен знати пацієнт

Пацієнти повинні пам’ятати, що «чарівна пігулка, чудово усуває зубний, головний або іншу біль може бути зовсім небезобидна для їх організму, особливо якщо вона приймається безконтрольно і не за призначенням лікаря.

Існує ряд нескладних правил, які повинні дотримуватися пацієнти, приймаючи НПЗЗ:

  1. Якщо у пацієнта є можливість вибору НПЗЗ, слід зупинятися на селективних препаратів, що володіють меншими побічними ефектами: ацеклофенак, моваліс, найз, целекоксиб, рофекоксиб. Найагресивнішими для шлунка є аспірин, кеторолак, індометацин.
  2. Якщо у пацієнта в анамнезі була виразкова хвороба або ерозивні зміни, гастропатії, і лікар призначив протизапальні препарати для купірування гострого болю, слід приймати їх не більше п’яти днів (до зняття запалення) і тільки під захистом інгібіторів протонної помпи (ІПП): омепразолу, рамепразола, пантопрозола. Таким чином, нівелюється токсичний для шлунка ефект НПЗЗ та знижується ризик рецидиву ерозивних або виразкових процесів.
  3. Деякі захворювання вимагають постійного прийому протизапальних препаратів. Якщо лікар рекомендує приймати НПЗЗ регулярно, перед тривалим прийомом пацієнту необхідно провести ФГДС та дослідити стан шлунково-кишкового тракту. Якщо в результаті обстеження будуть виявлені навіть незначні зміни слизової, або у пацієнта наявні суб’єктивні скарги на органи травлення, НПЗЗ слід приймати разом з інгібіторами протонного насоса (омепразол, пантопразол) постійно.
  4. При призначенні аспірину для профілактики тромбоутворення особам старше 60-ти років слід також робити гастроскопію 1 раз у рік, і при наявності ризиків з боку ШКТ, слід постійно приймати препарат з групи ІПП.
  5. Якщо внаслідок прийому НПЗЗ стан пацієнта погіршився, з’явилися алергічні реакції, біль у шлунку, слабкість, блідість шкірних покривів, погіршення дихання або інші прояви індивідуальної непереносимості, слід негайно звернутися до лікаря.

Індивідуальна характеристика препаратів

Розглянемо популярні на сьогоднішній день представники НПЗЗ, їх аналоги, дозування та кратність прийому, показання до застосування.

Ацетилсаліцилова кислота (Аспірин, Аспірин УПСА, Аспірин Кардіо, Тромбо АСС)

Незважаючи на появу нових НПЗЗ, аспірин продовжує активно використовуватися в медичній практиці не тільки як жарознижуючий і протизапальний засіб, а й як антиагрегант при хворобах серця і судин.

Призначають препарат у вигляді таблеток внутрішньо після їди.

Аспірин слід регулярно приймати в рекомендованих лікарем дозах для профілактики тромбозів у осіб, які перенесли інфаркт міокарда, мають інші серцево-судинні захворювання, порушення мозкового кровообігу.

Протизапальний та жарознижувальний ефекти робить препарат при гарячкових станах, головному болю, мігрені, ревматологічних хворобах, невралгіях.

Такі препарати як Цитрамон, Аскофен, Кардіомагніл містять у своєму склад ацетилсаліцилову кислоту.

Ацетилсаліцилова кислота має багато побічних ефектів, особливо негативно вона впливає на слизову оболонку шлунка. Для зменшення ульцерогенної дії аспірин слід приймати після їди, таблетки запивати водою.

Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки в анамнезі є протипоказаннями для призначення цього препарату.

В даний час випускаються сучасні препарати з ощелачивающими добавками, або у формі шипучих таблеток, що містять ацетилсаліцилову кислоту, яка краще переноситься і забезпечує меншу подразнюючу дію на шлункову слизову.

Німесулід (Найз, Німесил, Нимулид, Кокстрал)

Препарат чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Надає ефект при остеоартритах, тендовагінітах, больовому синдромі при травмах, у післяопераційному періоді.

Випускається під різними торговими найменуваннями у вигляді таблеток по 0,1 і 0,2 г, гранул для прийому всередину в пакетиках по 2 г ( . діючої речовини), 1% суспензії для прийому всередину, 1% гелю для зовнішнього застосування. Різноманітність форм випуску робить препарат досить популярним для прийому.

Читайте також:  Хрускіт у суглобах: причини і лікування

Німесулід призначають всередину дорослим по 0,1-0,2 г 2 рази на день, дітям – з розрахунку 1,5 мг/кг 2-3 рази на день. Гель наносять на болючу ділянку шкіри 2-3 рази на добу не більше ніж 10 днів поспіль.

Виразкова хвороба шлунка, виражені порушення функції печінки і нирок, вагітність і годування грудьми є протипоказаннями для прийому ліків.

Мелоксикам (Моваліс, Артрозан, Мелокс, Мелофлекс)

Препарат відноситься до селективних НПЗП. Безперечними плюсами, на відміну від неселективних препаратів, є менший ульцерогенна дія на ШКТ і краща переносимість.

Має виражену протизапальну та анальгетичну активність. Застосовується при ревматоїдному артриті, артрозі, хвороби Бехтерева, для купірування епізодів виникла болю запального походження.

Випускається у формі таблеток по 7,5 і 15 мг, ректальних супозиторіїв по 15 мг. Звичайна добова доза для дорослих 7.5-15 мг.

Слід враховувати, що менша частота виникнення побічних ефектів при прийомі мелоксикаму не дає гарантії про їх відсутність, як і інші НПЗЗ, препарат може розвиватися індивідуальна непереносимість, рідко спостерігається підвищення артеріального тиску, запаморочення, диспепсія, порушення слуху на тлі прийому мелоксикаму.

Не слід захоплюватися прийомом препарату при виразковій хворобі, ерозивних процесах шлунка в анамнезі, протипоказаний його прийом при вагітності та лактації.

Диклофенак (Ортофен, Вольтарен, Диклоберл, Диклобене, Наклофен)

Ін’єкції диклофенаку для багатьох пацієнтів, які страждають «пострілами» у попереку стають «рятівними уколами», що допомагають вгамувати біль і зняти запалення.

Препарат випускається в різних лікарських формах: у вигляді 2,5% розчину в ампулах для внутрішньом’язового введення, таблетки по 15 і 25 мг, ректальних свічок 0,05 г, 2% мазі для зовнішнього застосування.

За силою протизапальної дії Диклофенак перевершує ацетилсаліцилову кислоту, Ібупрофен.

Застосовують препарат при неврологічних проблемах, утиски і набряку нервових корінців, міалгіях, травматичних і післяопераційних болях, подагр, артрозах, бурситах.

В адекватній дозі диклофенак рідко викликає побічні явища, але вони можливі: розлади з боку системи травлення (біль в епігастрії, нудота, пронос), головні болі, запаморочення, алергічні реакції. У разі виникнення побічних ефектів, слід відмінити ліки і звернутися до лікаря.

На сьогоднішній день випускаються препарати диклофенка-натрію, що володіють пролонгованою дією: диелоберл ретард, вольтарен ретард 100. Дія однієї таблетки триває протягом доби.

Ацеклофенак (Аэртал)

Деякі дослідники називають Аэртал – лідером серед НПЗЗ, оскільки за даними клінічних досліджень, даний препарат викликав набагато менше побічних ефектів, ніж інші селективні НПЗП.

Не можна достовірно стверджувати, що ацеклофенак «кращий з кращих», але те, що побічні ефекти при його прийомі проявляються менше, ніж при прийомі інших НПЗЗ, клінічно доведений факт.

Препарат випускається у вигляді таблеток по 0,1 г. Застосовується при хронічних і гострих болях запального характеру.

Побічні ефекти в рідких випадках мають місце і проявляються у вигляді диспепсії, запаморочення, розладів сну, шкірних алергічних реакцій.

З обережністю слід приймати ацеклофенак особам, що мають проблеми з органами ШКТ. Препарат протипоказаний при вагітності, годуванні груддю.

Целекоксиб (Целебрекс)

Відносно новий, сучасний селективний НПЗЗ, володіє зниженим негативним впливом на слизову шлунка.

Препарат випускається в капсулах по 0,1 і 0,2 г. Застосовується при суглобових патологіях: ревматоїдному артриті, артрозі, синовіту, а також інших запальних процесах в організмі, що супроводжуються больовим синдромом.

Призначається по 0,1 г 2 рази на день або по 0,2 г одноразово. Кратність і строки прийому повинні бути обумовлені лікуючим лікарем.

Як і всі НПЗЗ, целекоксиб не позбавлений небажаних ефектів і побічних явищ, виражених нехай і в меншому ступені. Пацієнтів, які приймають ліки може турбувати диспепсія, болі у шлунку, порушення сну, зміни у формулі крові з розвитком анемії. При появі побічних ефектів, слід перестати вживати ліки і звернутися до лікаря.

Ібупрофен (Нурофен, МИТЬ 200, Бонифен, Долгит, Ибупрон)

Один з небагатьох НПЗЗ, що володіють не тільки протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, а ще і імуномодулюючою.

Є дані про здатність ібупрофену впливати на вироблення інтерферону в організмі, що забезпечує кращий імунну відповідь і покращує неспецифічну захисну реакцію організму.

Приймається препарат при больовому синдромі запального походження, як при гострих станах, так і при хронічній патології.

Препарат може випускатися у формі таблеток 0,2; 0,4; 0,6 м, жувальних таблеток, драже, таблеток продовженого дії, капсул, сиропу, суспензії, крему і гелю для зовнішнього застосування.

Ібупрофен застосовують всередину і зовнішньо, натираючи уражені області і місця на тілі.

Переноситься ібупрофен звичайно добре, володіє відносно слабкою ульцерогенной активністю, що наділяє його великою перевагою в порівнянні з ацетилсаліциловою кислотою. Іноді на тлі прийому ібупрофену можливо появу відрижки, печії, нудоти, метеоризму, підвищення артеріального тиску, шкірних алергічних реакцій.

При загостренні виразкової хвороби, вагітності і годуванні груддю даний препарат приймати не можна.

Аптечні вітрини рясніють різними представниками НПЗЗ, з екранів телевізорів реклама обіцяє, що пацієнт забуде про біль назавжди, прийнявши саме «той самий» протизапальний препарат… Лікарі настійно рекомендують: при виникненні болю не слід займатися самолікуванням! Вибір НПЗЗ повинен здійснюватися лише під контролем фахівця!

diagnoz.in.ua