Ретиноїди від прищів: системні препарати, крему, мазі

Акне (acne vulgaris) – це хронічне шкірне захворювання. Пік проявів припадає на підлітковий вік, коли поширеність хвороби становить 35-90%, а комедонов – майже 100%. В патофізіології акне є 4 основних компоненти:

  • аномальна проліферація і диференціювання фолікулярних кератиноцитів;
  • гіперплазія сальних залоз з підвищеною продукцією шкірного сала;
  • колонізація фолікулів Propionibacterium acnes;
  • запальний відповідь, індукований неспецифічним і специфічним імунною відповіддю.

Ретиноїди – основна характеристика

Терапевтично ефективні синтетичні ретиноїди діють аналогічно фізіологічним похідним вітаміну А. Для терапевтичного використання ретиноїдів в клінічній практиці важливо знати механізм впливу препаратів у тканинах тіла і розуміти цей механізм, оскільки вітамін А важливий для нормального розвитку тканин, включаючи шкірний покрив.

Вітамін А (ретинол) означає всі речовини тваринного походження, які володіють біологічною активністю комплексу вітаміну А. Серед найбільш важливих форм вітаміну А – ретинол, ретинал, ретиноєва кислота. Ретинол – це жиророзчинний вітамін, що міститься у тваринних продуктах – молоці, вершковому маслі, яйцях. В овочах і рослинних продуктах вітамін А присутній в формі провітамінів (альфа і бета-каротин). Ретинол транспортується в периферичній крові.

Ретиноїди, присутні в клітинах зв’язуються з низькомолекулярними білками, отриманими з клітинних ретинолсвязывающих білків або ретиноєвої кислоти. Протеїнові рецептори відіграють роль у терапевтичному ефекті ретиноїдів. Ретинол і ретиноєва кислота далі транспортуються кліткою, після чого зв’язуються з білками ядра, які беруть участь в експресії окремих генів на ядерному рівні, імовірно, у вигляді стероїдних гормонів. Обидві форми вітаміну А – ретинол і ретиноєва кислота – регулюють багато біологічні функції.

Властивості ретиноїдів

Місцеві (зовнішні) ретиноїди діють через рецептори RAR (рецептори ретиноєвої кислоти – retinoic acid receptors) і RXR (рецептори X рецепторів – retinoid X receptors). RAR і RXR-рецептори мають підтипи α, β, γ. В людській шкірі є найчастішим RARγ і RXRα. RARγ – це важливий регулятор ефективності ретиноїдів, але він також асоціюється з побічними проявами при використанні (подразнення шкіри, сильний свербіж, почервоніння). RAR-рецептори являють собою простір для утворення нових синтетичних ретиноїдів, що володіють іншими або поліпшеними властивостями та стійкістю. Цитоплазматичний зв’язуючий білок CRABP I і CRABP II (зв’язуючий білок клітинної ретиноєвої кислоти – cellular retinoic acid binding protein) модулюють внутрішньоклітинну концентрацію ретиноєвої кислоти і впливають на її перенесення в ядро.

Вплив ретиноїдів на клітку

Як діють ретиноїди в косметології

Ретинальдегид, ретинол і його складні ефіри – природні попередники ретиноєвої кислоти. Їх контрольоване перетворення в ретиноевую кислоту епідермальними кератиноцитами і властивості, що не залежать від активності рецепторів, використовують у косметиці. Ретинальдегид, добре переносящийся, є найбільш ефективним косметичним ретиноїди. Ретинальдегид, завдяки альдегідної групи, також діє проти P. acnes і Staphylococcus sp., завдяки чому застосовується в лікуванні акне.

Препарати ретиноїдів від акне

В даний час існує 3 покоління синтетичних ретиноїдів, з яких 1 і 3 покоління використовуються в місцевій терапії вугрових висипань (виробляються у формі кремів, гелів, мазей). Вони відрізняються залежно від ефекту, стійкості, подразнюючої потенціалу. Місцеві ретиноїди 3 покоління мають різну хімічну структуру, не містять ретиноєвої кислоти, але при зв’язуванні з ретиноидными рецепторами зберігають активність ретиноїдів. 2 покоління – системні ліки – препарати для прийому всередину (виробляються в таблетках, капсулах).

I покоління

Ретиноїди 1 покоління містять третиноїн (all-trans-retinoic acid) і изотретиноин (13-cis-retinoic acid). Третиноїн був першим місцевим ретиноїди і використовувався для лікування акне з 1971 року. Третиноїн зв’язується з RAR і метаболітом третиноина, 9-цис-ретиноєвої кислоти, з рецепторами RXR. Крім того, третиноїн активується і зв’язується з CRABP II. Високий потенціал роздратування третиноина пояснюється невибіркову дію та зв’язуванням з CRABP II. Інший недолік третиноина – його висока нестабільність при дії світла і кисню, також він відносно швидко руйнується в складі косметики. Ізотретиноїн не пов’язується безпосередньо з ретиноидными рецепторами, його механізм залишається неясним.

II покоління

Це покоління включає этретинатный ефір. Оскільки речовина у великих дозах токсично, воно було замінено активним кислотним метаболітом ацитретином.

III покоління

Адапален (похідний нафтойной кислоти) – це ретиноид 3 покоління, з селективністю до рецепторів RARβ і RARγ; він не зв’язується з CRABP. Ці ретиноїди від прищів почали використовуватися в 1996 році. Вони характеризуються покращеними властивостями: більшою стійкістю і стабільністю. Адапален володіє меншим потенціалом роздратування, більш стійкий до впливу сонця і окислення бензоилпероксидом. Липофильная структура забезпечує більше проникнення в сальні фолікули.

Засіб при незапальних уражень щодо ефективності можна порівняти з Третиноином. Ізотретиноїн зіставимо з Адапаленом, перевершує Третиноїн. При запальних ураженнях ефективність Адапален, Третиноина і Изотретиноина порівнянна.

Кращий профіль толерантності має Адапален, за яким слід Ізотретиноїн та Третиноїн. Такаротин, також місцевий ретиноид 3 покоління, використовуваний за кордоном для лікування акне і псоріазу, в нашій країні не зареєстровано.

Переваги ретиноїдів в лікуванні акне

Пероральний Ізотретиноїн – найбільш ефективний препарат у лікуванні важких і резистентних форм прищів на обличчі і тілі. Ізотретиноїн відноситься до групи синтетичних ретиноїдів I покоління. Унікальний ефект препарат – здатність зв’язуватися з білком через ретиноевую кислоту. Цей зв’язок забезпечує стійкість до швидкого розпаду. Кошти на основі Изотретиноина діють на всі 4 основних этиопатогенетических факторів акне:

  • зменшують секрецію шкірного сала;
  • нормалізують проліферацію волосяних фолікулів;
  • зменшують колонізацію Propionibacterium acnes;
  • пригнічують запальні прояви.

Системне застосування Изотретиноина було схвалено FDA (Food and Drug Administration) для лікування акне в 1982 г. В 2012 г. була проведена переоцінка показань для лікування в цілях запобігання постійних наслідки захворювання з симптомами виразки. Таким чином, у відповідності з керівництвом 2012 г. пероральне лікування Изотретиноином було рекомендовано в якості методу 1-го вибору для наступних форм акне:

  • важкі форми;
  • помірні форми;
  • середньо-важкі форми.

Системні препарати призначає лікар з урахуванням особливостей захворювання. Вони приймаються лише за призначенням, суворо за рекомендацією фахівця, незважаючи на те, що ліки можна придбати без рецепта. Ні в якому разі не можна перевищувати рекомендовану кількість препарату!

Ізотретиноїн протипоказаний до призначення під час виношування дитини, при грудному вигодовуванні! Зважаючи негативного впливу на плід краще відмовитися від терапії будь-якими ретиноїдами при вагітності та лактації. Також вони не рекомендуються дітям до 12 років. Дані про безпеку використання людей з цих груп відсутні або недостатні. Необхідно слідувати опису характеристик окремих препаратів.

Локальні ретиноїди, зважаючи на їх антикомендонных і протизапальних властивостей, дійсно сприяють очищенню шкіри від запалень. Кошти використовуються для лікування та помірного ступеня акне. Вони застосовуються або у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії. У комбінованому лікуванні разом з ретиноїдами слід використовувати одночасно кілька засобів: ретиноїди + препарати з антимікробною активністю. На думку європейських наукових рекомендацій, для лікування прищів показано локальні ретиноїди в якості монотерапії. Вони використовуються як лікування першого вибору, яке є більш кращим, ніж застосування системних препаратів.

Локальне лікування необхідно проводити тривало! Важливо знати, що в перші тижні можливе погіршення стану, яке з часом нормалізується і покращиться.

Завдяки лікувальним властивостям локальних ретиноїдів, не викликають резистентність бактерій, вони також придатні для підтримуючої терапії.

“alt=”Ретиноїди від прищів: системні препарати, крему, мазі”>

Особливості використання ретиноїдів при акне

На початку лікування часто виникають місцеві побічні реакції, викликані подразненням шкіри. Вони включають в себе еритема, сухість, свербіж, печіння. Їх частота і ступінь тяжкості залежать від типу і концентрації препарату, способу введення, типу шкіри, використання зволожуючих засобів, впливу зовнішніх факторів навколишнього середовища. Рекомендується зменшити вплив сонця, використовувати сонцезахисні креми, уникати холоду, вітру, вологого середовища.

Висновок

Ретиноїди грають першорядну роль в лікуванні акне. Їх вплив на микрокетоны – важливий фактор запобігання появи видимих проявів захворювання. Завдяки здібностям кератинізації і протизапальним властивостям засоби діють як на комедони, так і на запальні форми хвороби.

diagnoz.in.ua